2015年4月、AGA治療薬・薄毛治療薬であるプロペシアジェネリック「フィナステリド」が発売されました。
- 商品名 フィナステリド錠0.2㎎「ファイザー」、フィナステリド錠1㎎「ファイザー」
- 5α-還元酵素Ⅱ型阻害薬、男性脱毛症薬
- 製造販売元 ファイザー株式会社
- 提携 マイラン製薬株式会社
- 製造承認日 2015年2月
- 販売開始日 2015年4月
プロペシア（フィナステリド）の発売
1997年FDAより男性型脱毛症用薬（AGA）の治療薬としてプロペシアが認可され、日本では2005年10月に米メルク社の日本法人であるMSD社（旧万有製薬）から発売されています。日本以外の多くの国ではプロスカー、プロペシアとして発売されています。
フィナステリドとは
プロペシアの有効成分が「フィナステリド」です。日本では0.2mg錠と1mg錠が治療に使用されています。アメリカテキサス州からメキシコに自生するノコギリヤシという植物の薬効成分からできた薬剤です。米メルク社が開発した抗アンドロゲン薬の１つで5α-還元酵素阻害薬という分類の薬剤です。元々5α-還元酵素阻害薬は前立腺の薬として研究が進んでいた薬剤です。男性ホルモンのテストステロンをDHT（ジヒドロテストステロン）へ変換する酵素であるⅡ型5α-還元酵素を阻害することで作用します。前立腺肥大に対してプロスカー錠5mgとして使用されています。プロスカーの1mg量での研究によって、男性型の脱毛症において毛髪の成長が見られることが明らかにされました。
ノコギリヤシの他には亜鉛にDHTを抑制する効果があるとのことです。
フィナステリド（プロペシアジェネリック）の発売
2015年MSD社の日本でのプロペシアの特許権がきれたため、ファイザー株式会社が2015年4月よりプロペシアジェネリックをマイラン株式会社と共同で販売する予定です。「プロペシアジェネリック」は製造販売元がファイザー株式会社、提携でマイラン製薬株式会社、製剤名は『フィナステリド錠0.2㎎「ファイザー」』、『フィナステリド錠1㎎「ファイザー」』となります。PTPシートのものが28錠と140錠、バラが90錠の製剤になっております。
ファイザー社より少し遅れた2015年6～７月ごろに数社がプロペシアジェネリック
を発売する予定でいるようですが、2015年5月現在まだ正式な発表はありません。プロペシアと同じ成分のフィナステリド製剤で、適応、効果・効能、注意事項、副作用すべて同じです。日本皮膚科学会の男性型脱毛症診療ガイドライン（2010 年版）では推奨度Aランクの薬剤でAGA・薄毛治療の標準的な薬剤です。
フィナステリドの飲み方・服用方法
1日1回服用してください。食事の影響は受けません。3 ヵ月の連日投与により効果が発現する場合もありますが、効果が確認できるまで通常6 ヵ月の連日投与が必要です。また、効果を持続させるためには継続的に服用することが重要です。なお、増量による効果の増強は、確認されていません。
本剤を6 ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の進行遅延がみられない場合には投薬を中止します。また、6 ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討します。AGA治療薬・薄毛・育毛治療薬は継続治療が重要です。継続治療を心掛けてください。
フィナステリドの効果
髪の毛にはヘアサイクルという周期があり、髪の毛の寿命は6年程で休止期、成長期、休止期に分けられます。成長期が最も長く、髪の毛を長く太い毛にします。
AGA(エージーエー)の主な原因物質はDHT（ジヒドロテストステロン）です。AGAで悩む男性も脱毛箇所の頭皮に通常より多くのDHTが確認されています。DHTはテストステロンが5α-還元酵素によって変換され生成されます。このDHTが毛乳頭細胞に存在する男性ホルモン受容体と結合すると、成長期にある毛髪に対して退行期及び休止期に移行する信号が出されます。その結果、退行期の細い毛髪となり毛髪が長く太い毛に成長する前に抜けてしまうので、毛髪が薄く、細く、短い毛になってしまうのです。男性ホルモンの受容体は頭頂部と前頭部にしか存在しません。そのため側頭部、後頭部はAGAになることはありません。前頭部、頭頂部の髪の毛と側頭部、後頭部の髪の毛と比較していただくとAGAの程度や効果判定に役に立つと思います。
フィナステリドは、AGAの原因であるDHTを生成するのに必要不可欠な5α-還元酵素を阻害することでDHTの生成を抑制します。これにより成長期が長くなり細くなった髪の毛にコシが出たり、休止期にある毛穴からの毛髪も成長しAGA改善の効果が期待できる薬剤です。
20歳以上50歳以下の男性で脱毛症以外に心身ともに健康な軽度～中等度までの男性型脱毛症（AGA）患者を対象としたおこなわれた国内の臨床試験ではフィナステリド1mgの1年間投与により58%、2年間で68%、3年間で78%の改善効果が認められています。 またフィナステリド1mgの1年間投与により40%、2年間で31%、3年間で20%の現状維持効果が認められております。 これらを合わせるとフィナステリド1mgは98%以上の方に効果のあるといえます。
フィナステリドはDHTを抑えヘアサイクルを元に戻す薬剤ですから極端に髪の毛を生やす作用はありません。大半のかたは現状維持～軽度改善となります。著名改善は頭頂部で6％、前頭部で2%ほどです。より発毛を促すには作用機序が異なり発毛効果のあるミノキシジルを併用する必要があります。
フィナステリド1年投与での効果
| 軽度以上の改善（軽度～著名改善） | 58％ |
| 現状維持 | 40％ |
現状維持はAGA・薄毛の進行を抑制できたとして効果があると判断されています。フィナステリドはこのデータにより98％の治療効果が期待できるといわれています。また上記のデータは50歳までのデータです。
フィナステリドの効果は日本皮膚科学会推奨度Aランク
プロペシアと同じ成分のフィナステリド製剤は適応、効果・効能、注意事項、副作用すべて同じです。適応は20歳以上の男性で男性における男性型脱毛症（AGA）の進行遅延です。脱毛抑制効果が強く日本皮膚科学会の男性型脱毛症診療ガイドライン（2010 年版）では推奨度Aランクの薬剤でAGA・薄毛治療の標準的な薬剤です。
フィナステリド服用の注意点
フィナステリドの服用の注意点はプロペシアと同一です。
- フィナステリドは「男性における男性型脱毛症の進行遅延」のみ適応があります。円形脱毛症や抗癌剤などによる脱毛症に対する適応はありません。
- 国内において20歳未満を対象とした試験を実施していないため20歳未満での安全性及び有効性は確立されておらず20歳未満に対してフィナステリドは処方されません・
- 女性に対する適応はありませんので女性に対してフィナステリドの処方はできません。
- 妊婦、妊娠している可能性がある女性および授乳中の女性はフィナステリドを服用しないでください。（妊娠中の女性がフィナステリドを服用すると男性胎児の生殖器官の正常発育に影響をおよぼす恐れがあります。
- フィナステリドを分割・粉砕しないようにしてください。胎児の生殖器官の正常発育の影響を及ぼす恐れがあるため閉経前女性は「フィナステリド」の有効成分であるフィナステリドに触れてはいけません。フィナステリドはコーティングされていますので錠剤をそのまま女性が触れても経皮吸収されませんが、分割・粉砕すると閉経前女性がフィナステリドと接触する可能性が出てきますので分割・粉砕しないでください。
- 前立腺のマーカーであるPSAの数値を変化させます。検査の時に健康診断医やかかりつけ医にフィナステリドを服用していることを必ずお知らせください。
- 3 ヵ月の連日投与により効果が発現する場合もありますが、効果が確認できるまで通常6 ヵ月の連日投与が必要です。また、効果を持続させるためには継続的に服用すること。なお、増量による効果の増強は、確認されていません。
- フィナステリドを服用中の方は献血ができません。献血をする場合はフィナステリドの服用を中止し、1か月以上間隔をあけてください。（日本赤十字社からの注意喚起より）
フィナステリド処方の副作用
48週間の二重盲検比較試験1）において、安全性評価対象276例中11例(4.0%)に14件の副作用(臨床検査値異常変動を含む)が認められました。主な症状はリビドー(性欲)減退3例(1.1%)、勃起機能不全2例(0.7%)等でした。性欲減退が1.1％でみられています。これは偽薬（プラセポ）服用群とで有意差は認めませんでしたので副作用によるEDの過剰な心配は不要です。
肝機能障害(頻度不明):肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなどの処置が必要になります。自覚症状としては服用開始後激しい倦怠感等が見られます。
その他の副作用
次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなどの処置が必要な可能性があるのでフィナステリドを処方された医療機関に相談するようにしてください。
| 種類*頻度 | 頻度不明（注1） | 1～5％未満 | 1％未満 |
| 過敏症 | 掻痒症、蕁麻疹、発疹、血管浮腫（口唇、舌、咽頭および顔面腫脹を含む） | ||
| 生殖器 | 男性不妊症・精液の質の低下（精子濃度減少、無精子症、精子運動性低下、精子形態異常等）注2） | リピドー減退注3） | 勃起機能不全注3）、射精障害、精液減少 |
| 肝臓 | AST(GOT)上昇、ALT（GPT）上昇、γGTP上昇 | ||
| その他 | 乳房圧痛、乳房肥大、抑うつ症状、めまい |
注1：自発報告あるいは海外にて認められている。
注2：本剤の投与中止後に、精液の質が正常化又は改善されたと報告がある。
注3：市販後において、投与中止後も持続したとの報告がある。
二重盲検法（Double blind test）：特に医学の試験・研究で、実施している薬や治療法などの性質を医師（観察者）からも患者（被験者）からも不明にしてしまう方法です。プラセボ効果や観察者バイアスの影響を防ぐ意味があります。この考え方は一般的な科学的方法としても重要であり、人間を対象とする心理学、社会科学や法医学などにも応用されています。
初期脱毛に関してMSD社の見解では「初期脱毛はない」ということです。実際の治療ではプロペシアのみ服用している方からの初期脱毛の訴えは少数認めます。
フィナステリドの初期脱毛
フィナステリドやミノキシジルの服用、AGA ドクターズカクテルなどのAGA・薄毛・育毛治療を開始してしばらくすると（治療開始2週間から6週間ごろに多くみられる）、『初期脱毛』と言って普段よりも脱毛症状が進行したような抜け毛がある場合があります。
これは、AGAによって発毛のサイクルに異常があった状態が、薬の効果で正常に戻り、そのため一時的に毛の退行期が重なることによるものです。薬の効果が出ている証拠ですのでご安心下さい。また全員に初期脱毛が起きるわけではありません。
フィナステリドと子作り
フィナステリドを用いた生殖発生毒性試験において、妊娠中の女性がフィナステリドに暴露されると生まれてくる男の赤ちゃんの生殖器奇形が生じる可能性があります。
そのためフィナステリド服用中の場合で挙児希望の場合の精液中のフィナステリドによる催奇形性の可能性を検討しないといけません。MSD社のデータでフィナステリドの精液への移行性が検討されています。「アカゲザルの妊娠20 日から100 日までフィナステリド120 ng/kg/day を毎日静脈内投与した場合でも雌雄胎児に異常所見は認められなかった（アカゲザルへの投与量は、フィナステリド1mg が 投与された患者の1 回の射精を介して女性が曝露される可能性のあるフィナステリド量の少なくとも750 倍に相当する。つまりフィナステリドは精液中に移行するが、人の精液に含まれている750倍の量のフィナステリドをアカゲザルの血液中に注射したがアカゲザルに奇形を有する児はいなかったということです。このデータからも過剰に心配することはないようです。
子づくり中は休薬期間を設けましょう。
どうしても心配な方の場合、フィナステリドは服用中止後1か月で血中から消失しますがMSD社はフィナステリドの影響を完全に排除するために子作りをする3カ月前からフィナステリドを中断することを推奨しています。そうすることでプロペシアの影響が完全になくなります。またミノキシジルに関しては男性が服用するには妊娠・胎児に影響しませんのでご安心ください。女性にはフィナステリドを触れさせないようにしてください。
フィナステリドでPSA値が1/2になります。
前立腺癌診断の際のスクリーニング検査法の1 つとして血清PSA 濃度が測定されていますが、国内で実施した24歳ヵら50歳の男性型脱毛症患者において、血清前立腺抗原（PSA）の濃度が約40％低下し、海外臨床試験において、高年齢層の前立腺肥大患者へのフィナステリド投与により血清PSA濃度が約50％低下しました。1）
注意していただきたいのはフィナステリドが前立腺癌の治療に効果があるというわけではありません。健康診断やかかりつけ医にフィナステリドを服用していることを必ず伝えてください。前立腺癌が見落とされる場合がございます。
40歳から60歳の男性型脱毛症を対象とした海外臨床試験で、血清PSA累積曲線は、投与前の曲線と本剤1ｍｇを48周投与した後の血清PSAを2倍にして作成した曲線と類似しており、前立腺肥大症を対象とし、フィナステリド5ｍｇを4年間投与した海外臨床試験においてフィナステリド5㎎の投与を受け試験期間中に前立腺がんと診断された患者の血清PSA累積曲線は、試験期間中に前立腺がんと診断されたプラセボ群の血清PSA累積曲線とほぼ一致しました。
したがって血清PSA濃度を2倍することで、PSA検査の前立腺癌検出の特異度を維持しながら感度にも影響をもたらさないことがわかりました。
つまりフィナステリド投与中の男性型脱毛症患者はPSA値が50％低下します。測定したPSA値を2倍すると正しい値になります。
Guess,H.A.,et al.:J. Urol.155(1):3-9,1996
フィナステリド（プロペシアジェネリック）の個人輸入・通販について
フィナステリドなどのAGA（エージーエー・薄毛・育毛）治療薬を受け取るには医師の処方箋で薬局から受け取るか院内処方で薬を受け取るかどちらかとなります。国内ではAGA治療薬の通販は禁止されており国内のクリニック・病院が診察なしに郵送することも違法です。
海外製AGA薬の個人輸入・通販に関しては認められております。但し、錠数の制限や本数の制限などがあること、流通の際に偽造品が混入してくることが問題となります。インターネットでの個人輸入の際にはかなりの偽造品が混入するといわれています。きちんとした流通で海外薬剤を購入すればいいのですが個人ではきちんとした流通路をもつ輸入代行業者の選別は難しいのが実情です。非常に精巧にできているので見た目での判別は非常に難しいうえに内服・外用することで深刻な健康被害を引き起こすことがあるため危険です。
特にプロペシアに関しては厚生労働省から「安易な個人輸入は行わず、必ず医療機関を受診し医師の処方により正しく服用してください。」と注意喚起が出ている薬剤です。（プロペシア、プロスカー、フィンカーなどのフィナステリド製剤）
