コラム

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2024.01.03

シアリス(ED治療薬シアリス)

シアリスとは

シアリスは呼称間違いが多い薬で正式製剤名はシアリスとなります。。

シアリスはイーライリリー社のED(勃起不全)治療薬で日本ではイーライリリーが製造販売元、日本新薬が発売元です。一般名は「タダラフィル」でバイアグラ・レビトラ同様ホスホジエステラーゼ5(PDE-5)阻害薬になります。国際販売は2002年10月からで国内では2007年に認可を受けた3番目のED治療薬です。シアリスはバイアグラ・レビトラ同様ホスホジエステラーゼ5(PDE-5)阻害薬に分類されますが、その構造式は従来のED薬とは異なっているため、薬剤の性格も大きく異なっています。2013年にはED治療薬としてのシェアが42%となり世界市場で第一位となっています。

「タダラフィル」を成分とする薬剤はシアリス以外にも「ザルティア」、「アドシルカ」と3種類あります。この3剤、容量が少し不思議でザルティアとして服用する場合は1日2.5㎎または5㎎まで、シアリスとして服用する場合1日20㎎まで、アドシルカとして服用する場合1日40㎎までの服用が可能です。このように同成分ですが適応症に応じて服用量が違います。また腎機能低下、透析患者への投与量も服用量が違いシアリスの場合5㎎までですが、アドシルカとしては20㎎までとされています。きちんとした理由は把握しておりませんが透析患者でのタダラフィルの投与は効果の著しい増強が知られており血圧低下がみられるためでしょうか。アドシルカでは服用患者自体の元々の血圧が高いため用量が多いのかもしれません。

シアリスはホスホジエステラーゼ5(PDE-5)阻害薬と呼ばれ、陰茎海綿体で勃起に関与することでPDE-5という酵素の働きを抑え、陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血液量を促すことで勃起の持続力を促します。一般的にシアリスは服用後1~2時間後に効果を発現し、血中濃度のピークが服用後3~5時間後ですが個人差が大きいことが知られています。長時間作用型であることと食事の影響をほとんど受けないためライフスタイルに合わせた服用が可能で金曜日の夜に服用すれば日曜日まで効果が持続するため海外では「ウィークエンド・ピル」と呼ばれています。性的な興奮や、陰茎の刺激がない場合に勃起は起こりません。また性的な興奮を上昇させる作用は有しておらず、精液量を増加させる効果もありません。

シアリスの副作用

ホスホジエステラーゼ5(PDE-5)阻害剤の副作用はバイアグラ、レビトラ、シアリスで頻度の違いはありますが作用機序が似通っているためどの薬剤も同様の副作用が見られます。血管を拡張させる薬剤ですのでシリアスの効果が現れると同時に「顔のほてり」、「目の充血」が多くの方に見られますが、効果発現のサインと思っていただくと良いでしょう。飲酒のときの血管拡張作用による「顔のほてり」、「目の充血」と同等に考えて頂くとわかりやすいと思います。その他に「頭痛」、「動悸」、薬の効果が切れるころに 「鼻詰まり」、「目の奥の痛み」や光に過敏になり、視野が青色調に変化してみえたりする等も見られますが、殆どの方が服用して効果発現時間が過ぎれば症状は治まりますのであまり気にしなくても結構です。頭痛が気になる時などは「ロキソニン」等の鎮痛剤を服用してください。飲酒によりシアリスの副作用が増強する場合がございますのでご注意ください。

シアリス処方(タダラフィル)の禁忌

禁忌:以下に該当される方はシアリス錠の服用はできません。

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往がある患者
  2. 硝酸薬あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルヒド等)を投与中の患者
  3. 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
  4. 重度の肝障害のある患者。
  5. 低血圧の患者(血圧90/50mmHg以下)または治療による管理がなされていない高血圧の患者(安静時収縮期血圧170mmHg以上または安静時収縮期100mmHg以上
  6. 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が6カ月以内にある患者
  7. 網膜色素変性症患者(網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害をもつ症例が少数認められる。)
  8. 塩酸アミオダロン(経口剤)を投与中の患者

人工透析中の方のバイアグラ、シアリスの服用は可能です。レビトラは禁忌です。人工透析中でシアリスの服用は可能ですが効果の著しい増強が知られており、低用量から服用することをお勧めしています。基本的には硝酸剤、ニトログリセリンを服用中の方、血管系の疾患を6カ月以内に発症した方、網膜色素変性の方が禁忌と覚えてください。また、透析中の方はレビトラが禁忌と覚えて頂くとわかりやすいと思います。過去には心臓突然死や腹上死との関連が指摘されていましたが現在は関連が薄いと考えられています。禁忌薬や副作用などの御不明な点や、御心配の方は遠慮せず気軽に医師に御相談ください。

シアリスのまとめ

世界で3番目のED治療薬(PDE-5阻害薬)で主成分は「タダラフィル」。5mg、10mg、20mgの製剤があり、食事の影響を受けにくいこと、長時間作用が特徴です。効果発現時間は服用後40分程度(中には3時間程度要する方もあり)、また服用後の最高血中濃度到達時間も30分~4時間と個人差が出てきます。ニトログリセリンや硝酸薬との併用が禁忌です。

ED治療薬と通販

シアリスなどのED治療薬を受け取るには医師の処方箋で院外の薬局から受けとるか院内処方によりクリニック・病院内で薬を受け取るか、どちらかとなります。国内では日本のED治療薬の通販は禁止されており、国内の病院・クリニックが診察なしで医薬品を郵送することも違法で処罰されます。

海外製ED治療薬の通販(個人輸入・輸入代行)に関しては法で認められています。但し錠数の制限があることと、流通の際に偽造品が混入してくることが問題視されています。インターネットでの個人輸入の際に60%程度に偽造品が混入すると言われています。きちんとした流通路で正規の薬剤を入手できればいいのですが個人ではきちんとした流通路をもつ輸入代行業者の選別は難しいのが実情です。非常に精巧にできているため見た目での判別は非常に難しいうえに、内服することで深刻な健康被害を引き起こすことがあるため危険です。

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